腺苷是一種有效的神經調節嘌呤，存在于中樞神經系統的細胞外空間。腺苷作用于突觸前和突觸后 G 蛋白偶聯受體亞型（A 1、A 2A、A 2B和 A 3），并且 A 1和 A 2A受體亞型的影響占主導地位，因為它們對腺苷的親和力較高(~100 nM)  及其通過持續水平的腺苷激活。在大腦中，A 1受體分布廣泛，A 2A受體優先位于基底神經節和嗅結節。A 1和 A 2受體亞型均被咖啡因（世界上使用最廣泛的精神活性物質）拮抗，咖啡因對中樞神經系統中腺苷 A 1和 A 2A受體的作用是其警覺、運動和認知作用的基礎。

腺苷通過許多大腦區域（包括海馬和大腦皮層）的A 1受體對神經元興奮性產生強直性抑制，這種基線抑制影響基線突觸活動和神經元可塑性。多年來，神經調節劑腺苷一直被認為是一種內源性抗驚厥分子，作為 ATP 的核心分子，腺苷在細胞能量和神經元興奮性之間形成了獨特的聯系。

腺苷能否促進睡眠，治療睡眠障礙和提高睡眠質量是公眾健康的主要關注點。最初作為促進睡眠而建立的基于腺苷的特定機制是基底前腦中A 1受體的活性增加。人們認識到腺苷 A 2A受體在睡眠中發揮著重要作用。咖啡因的警覺作用歸因于其對前腦區域中對于認知和喚醒中心很重要的腺苷受體的作用，并且可能是內源性腺苷作用于大腦中被咖啡因拮抗的兩種受體亞型 - A 1和A 2A腺苷受體 – 在睡眠行為中發揮作用。

文獻來源：Masino SA, Kawamura M, Wasser CD, Pomeroy LT, Ruskin DN. Adenosine, ketogenic diet and epilepsy: the emerging therapeutic relationship between metabolism and brain activity. Curr Neuropharmacol. 2009 Sep;7(3):257-68. doi: 10.2174/157015909789152164. Erratum in: Curr Neuropharmacol. 2010 Mar;8(1):81. Wasser, C A [corrected to Wasser, C D]. PMID: 20190967; PMCID: PMC2769009.

*特別說明 - 本文僅作資訊科普用途，不能代替醫生的治療診斷和建議,不應被視為對所涉醫療產品的推薦或功效證明。涉及疾病診斷、治療、康復相關的，請務必前往專業醫療機構就診，尋求專業意見。